抗抑郁药物详解(4)——Effexor(文拉法辛)

Effexor也叫“文拉法辛(Venlafaxine)”,为苯乙胺衍生物,是二环类非典型抗抑郁药。本品及其活性代谢物O-去甲基文法拉辛(ODV)能有效低拮抗5-HT和NA的再摄取,对DA的再摄取也有一定的作用,具有抗抑郁作用。镇静作用较弱。

文拉法辛作为一种常用的二环类非典型抗抑郁药物,被广泛应用于治疗抑郁症、焦虑症、社交恐怖症、精神分裂症等症,疗效显著等各种精神心理疾病。虽然存在一些副作用,但在医生的指导下使用是安全有效的。

然而,还是有很多患者及其亲友,对其了解甚少,甚至在患者服药后出现一些的副作用过度担忧,做出一些不合理、不科学的举动,加重患者的症状。

下面,我们就来仔细了解一下关于文拉法辛的一些常见信息,让大家能够对该抗抑郁药物有一个基本的认识。

当然,本文是基于已有的网络信息和相关药物文献研究,做出的信息整合,可能存在部分的信息误差。因此,本文中关于药物的所有相关信息仅供参考。如您有相关的疑惑或用药问题,建议去正规的医疗机构,咨询专业的精神科医生。

文拉法辛的临床应用

文拉法辛主要用于治疗焦虑症和抑郁症。在临床治疗中,其被广泛用于治疗——重度抑郁症(MDD)、广泛性焦虑症(GAD)、社交焦虑症(SAD)和精神分裂症等精神心理疾病。

1.抑郁症

多项比较文拉法辛疗效的研究均认为该品治疗抑郁症疗效显著。Thase收集了关于文拉法辛与5-HT再摄取抑制剂(SSRIs)比较的8项双盲对照研究,经研究分析后得出,服用文拉法辛的被试者痊愈率高于服用SSRIs的被试者,痊愈出现更快,且该结论与患者年龄性别无关。金卫东等对16项对照研究的 Meta分析亦得出相似的结论。

有研究表明该药对某些特定抑郁人群仍有效。该品可升高5-HT能,故具抗焦虑和抑郁双向作用,亦能治疗产后抑郁。开放研究表明,文拉法辛治疗15例产后抑郁症病人,8周时80% 的病人缓解。

2.焦虑症

文拉法辛的抗焦虑效应较复杂,具有拟5-HT能,可激动5-HT1A受体抗焦虑,亦可激动5-HT2A受体致焦虑。故其作用取决于患者对哪种受体更敏感,以抗焦虑为多见。Kate等汇集了5项安慰剂对照试验,发现文拉法辛治疗广泛性焦虑症的有效率比安慰剂高,在年轻人为67%:44%(P<0.001),在年长成人为66%:41% (P<0.001)。

3.强迫症

文拉法辛治疗强迫症有效。包括曾经接受过选择性5-HT再摄取抑制剂治疗无效的患者。其抗强迫作用可能有两方面原因:一是强迫症发生的机制是脑内5-HT功能低下,而去甲肾上腺素的功能变化对之有影响;二是文拉法辛可同时抑制5-HT和NE的再摄取。可同时调整二者的功能变化。故其抗强迫效应稍胜SSRIs。

4.社交恐怖症

社交恐怖症的5-HT1A受体正常,5-HT2受体超敏。文拉法辛可能是通过增加5-HT能,使5-HT2受体逐渐脱敏,达到治疗社交恐怖症的目的。但因该品有拟NE能,故目前不作为该症的一线药物。

5.精神创伤

精神创伤激活蓝斑引起 创伤后应激障碍(PTSD)症状。文拉法辛通过阻断5-HT回吸收而激活背部缝际-蓝斑5-HT通路,抑制蓝斑NE能,改善PTSD症状。对照试验表明,PTSD患者用文拉法辛缓释剂、舍曲林和安慰剂治疗l2周后发现,文拉法辛的PTSD缓解率比安慰剂为高(31%:20%,P<0.05),而舍曲林的缓解率与安慰剂无差异(24%:20%P>0.05),提示文拉法辛治疗PTSD比舍曲林有效。

6.多动症

研究表明,ADHD患者脑内NE能递质功能不足,至少是NE能递质功能不平衡。故文拉法辛通过NE能作用可改善注意力,通过5-HT能作用可抑制冲动行为,能消除多动症的各种症状。

7.精神分裂症

近年来有多个研究表明,文拉法辛与抗精神病药合用治疗精神分裂症有较好疗效,包括辅助治疗精神分裂症阴性症状。有研究还发现,该药有益于改善慢性精神分裂症患者的认知障碍。

此外,有研究发现,文拉法辛是最有效的抗抑郁药之一。虽然文拉法辛是一种强效抗抑郁药,但个体效果和耐受性可能会有所不同。与你的医生合作,确定哪种药物选择适合你,至关重要。

在服用文拉法辛之前

文拉法辛不应与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)一起服用或在服用单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)后两周内服用。MAOIs的例子包括:Emsam(司来吉兰)、Marplan(异卡波肼)、纳尔迪尔(苯乙肼)、Parnate(反苯环丙明)。

文拉法辛和MAOIs都会增加大脑中的血清素水平。这种组合可能会导致严重甚至致命的并发症。

【防范措施】

确保你的医生了解你的完整病史。如果你有以下情况,应谨慎使用文拉法辛:

·脑部疾病、损伤或癫痫病史:服用文拉法辛时癫痫发作的风险可能会增加。

·心脏病或高血压或低血压:文拉法辛有时可能会使这些情况变得更糟。

·躁狂史:服用文拉法辛期间发生躁狂的风险可能会增加。7这对于双相情感障碍患者来说非常重要。

·肾脏疾病或肝脏疾病:可能会出现文拉法辛血液浓度升高,从而增加出现副作用的机会。你的医生可能需要调整你的剂量。

【禁忌症】

文拉法辛在临床上常用盐酸文拉法辛,且市面上所有剂型均为处方药,如:

·盐酸文拉法辛片:片剂。

·盐酸文拉法辛胶囊:胶囊剂,内容物为白色粉末。

·盐酸文拉法辛缓释片:白色或类白色片剂,表面有一小孔,除去包衣后显白色或类白色。

·盐酸文拉法辛缓释胶囊:硬胶囊,内含白色到类白色球形小丸。

新概念心理专家荣新奇教授强调,用药前你一定要向你的主治医生,详细描述自己近期的用药情况、疾病史等个人的具体情况,排除用药禁忌,避免出现严重用药风险。

文拉法辛的禁忌症如下:

1.闭角型青光眼、癫痫患者慎用。

2.严重心脏疾患、高血压、甲状腺疾病、血液病患者慎用。

3.肝肾功能不全者慎用。

4.孕妇和儿童应慎用。

文拉法辛的服用剂量

文拉法辛根据不同的剂型和不同的规格,其用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。

1.盐酸文拉法辛片/盐酸文拉法辛胶囊:

盐酸文拉法辛片应该口服,开始剂量为一次25mg,一日2-3次。视病情逐渐增至一日75mg-225mg,分2-3次服用。最高量为一日350mg。可与食物同时服用。或遵医嘱。

2.盐酸文拉法辛缓释片:

文拉法辛缓释片应该在早晨或晚间一个相对固定时间和食物同时服用,每日一次,用水送服。应该整体服下避免掰开、压碎、咀嚼和泡于水中。对于多数患者,推荐起始剂量为每天75mg,单次服药,可根据病情将剂量递增到最大约每天225mg,递增的间隔时间至少为4天。

3.盐酸文拉法辛缓释胶囊:

文拉法辛缓释胶囊应该在早晨或晚间一个相对固定时间和食物同时服用,每日一次。胶囊应该整体服下避免分开、压碎、咀嚼或溶解后服用,也可以仔细打开胶囊将内容物放于一勺苹果沙司中,这个药物/食物的混合物应不嚼很快咽下,接着喝一杯水保证完全服下。

这里需要说明的是,目前在我国临床中常用的文拉法辛药物为“盐酸文拉法辛”,其药物规格根据药物的不同性状而有所不同:

·盐酸文拉法辛片:25mg;50mg。

·盐酸文拉法辛胶囊:25mg。

·盐酸文拉法辛缓释片:75mg。

·盐酸文拉法辛缓释胶囊:75mg;150mg。

荣教授强调——上述所有列出的药物服用剂量,均为相关机构和信息平台提供的参考建议。具体的个人服药剂量,应该咨询你的主治医生,让医生根据你的个人具体情况和具体服用药物性状,确定适合你的、安全的服药剂量。

【如何服用和储存】

文拉法辛可以与食物同服,也可以单独服用。它应该在阴凉(25℃以下)、避免阳光直射、干燥密封的情况下保存,并尽可能存放在儿童和宠物接触不到的地方。

遵循医生的建议,按时按量服用文拉法辛。如果你服用的缓释胶囊,要将其整个吞下,服用前不要压碎、咀嚼或把胶囊外衣剥掉。

与大多数抗抑郁药物一样,你可能需要等上几周的时间,才能开始看到文拉法辛产生作用。即使你觉得自己还没有好转或者觉得不再需要它了,也不要私自停止服用药物。

【服用过量的风险】

服用文拉法辛期间应始终避免饮酒或使用其他药物。这些物质可能会降低药物的功效,或者可能导致药物过量中毒。最常见的文拉法辛过量效应包括:意识变化(从困倦到昏迷)、瞳孔散大、心率快、癫痫发作、呕吐。

为了降低用药过量的风险,你的医生只会给你开尽可能低的剂量和最小的剂量。

文拉法辛常见的副作用

与任何药物一样,服用文拉法辛时可能会出现副作用。如果它们不消失或变得麻烦,请务必联系你的医生。

最常见的副作用包括:

1.可有胃肠道不适如恶心、厌食、腹泻等。

2.可出现头痛、不安、无力、嗜睡、失眠、头晕或震颤等。

3.少见不良反应有过敏性皮疹及性功能减退。可引起血压增高,且与剂量呈正相关。

4.大剂量时可诱发癫痫。

5.突然停药可见撤药综合症如失眠、焦虑、恶心、出汗、震颤、眩晕和感觉异常等。

当你继续服药时,这些副作用通常会在头一两周内改善。如果你的症状变得严重或不消失,请致电你的医生。

当你第一次开始服用文拉法辛时,可能会让你感到昏昏欲睡,但这种副作用通常会在一两周后消失或改善。有些人可能还会经历失眠或噩梦。随着时间的推移,你可能还会注意到情绪的改善和精力的增加。

荣教授强调,如果你在服用文拉法辛期间,出现上述的单个或多个不良反应症状,你一定要及时向你的主治医生反馈,并如实告知你的不良反应表现。医生会根据你的具体情况,调整你的服药剂量,或者更换其他药物,以控制、减轻或消除药物带来的不良反应。

【不良反应的防治】

⑴对该品过敏者禁用。闭角型青光眼、癫痫患者慎用。

⑵严重心脏疾患、高血压、甲状腺疾病、血液病患者慎用。

⑶肝肾功能不全者慎用或减少用量。

⑷用药过程中应监测血压,血压升高应减量或停药。

⑸停用时应逐渐减少剂量,已应用该品6周或更长时间者,应在2周内逐渐减量。

⑹患者出现有转向躁狂发作倾向时应立即停药。

⑺用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。

文拉法辛的注意事项

文拉法辛在临床上常用于各种精神心理疾病的治疗,服药期间需注意以下事项:

1.在服用本品过程中不宜饮酒。

2.与西米替丁合用可使文拉法辛清除率降低,因此对老年病人、高血压患者和肝功能障碍的病人应慎用。

3.与氟哌啶醇合用可增加氟哌啶醇的血药浓度,最大血药浓度可增加88%,但清除半衰期不变。

4.本品对细胞色素P450-IID6、P450-3A4二酶的药物同时使用时,应慎用.

5.本品与丙咪嗪合用可使去甲丙咪嗪的血药峰浓度和血药谷浓度增加35%。

6.本品与中枢神经系统活性药物联合应用时,应慎用。

7.有报道与氯氮平合用出现氯氮平血药浓度升高的短暂性不良反应,如癫痫。

8.据报道,接受华法林治疗的病人服用文拉法辛后出现凝血酶原时间、部分促凝血酶原激酶时间或INR增大。

9.对该品过敏及正在服用单胺氧化酶抑制剂的患者禁用该品。某些病人服用文拉法辛后会出现血压持续高,对服用该品的病人,应定期监测血压。若出现血压持续升高,应减小剂量或停药。

【自杀想法和行为】

儿童和青少年(25岁以下)在服用抗抑郁药物时,自杀念头和行为可能会增加。在治疗的头几个月或改变剂量时危险最大。

尽管这一警告适用于所有抗抑郁药,但服用文拉法辛可能会进一步增加你的风险。一项重大研究发现,与其他抗抑郁药(包括Celexa(西酞普兰)、Prozac(氟西汀)和Prothiaden(多噻平))相比,文拉法辛与自杀未遂和自杀未遂的风险较高相关。

【文拉法辛的费用】

有些患者可能会考虑到文拉法辛的价格问题。其实,在我国临床中,文拉法辛的常见药物主要有“盐酸文拉法辛片、盐酸文拉法辛胶囊、盐酸文拉法辛缓释片和盐酸文拉法辛缓释胶囊”。

因此,其受到药物形状的不同、包装规格的不同、医保范围、地区、购买渠道、购买份量、销售品牌、制造厂家等各种因素的影响而有所不同。

综合目前的多数情况来看,文拉法辛的价格范围在33.00元-191.00元之间。具体的药物价格,请咨询你的主治医生和医院药剂师,了解你的药物费用。



参考资料:

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